Nalbuphin ist ein Opioidanalgetikum welches nicht den strengen Verschreibungsrichtlinien des Betäubungsmittelgesetzes unterliegt. Es wird für die Behandlung von mittelstarken bis starken Schmerzen eingesetzt. Wie für partielle Opioid Rezeptor Agonisten üblich unterliegt es einem Ceiling-Effekt. Das heißt ab einer bestimmten Menge von verabreichter Substanz wird keine Steigerung des Effektes (Analgesie) mehr erreicht, sondern nur eine Steigerung der Nebenwirkungen. Als wesentliche Nebenwirkung tritt auch bei Nalbuphin eine Sedierung und Atemdepression auf. Aufgrund dessen, dass Nalbuphin ein partieller Agonist ist, sollte es bei Patienten mit exzessiven Opioidgebrauch nicht angewendet werden. Dies trifft auch auf Patienten mit Fentanyl-Pflaster in der chronischen Schmerztherapie zu.

Aufgrund seiner sedierenden Wirkung ist eine Anwendung bei intoxikierten Patienten durch Notfallsanitätern untersagt. Die Wirkung von Nalbuphin kann durch Naloxon antagonisiert werden. Näheres zur Anwendung regelt Kapitel 6.5.